Capsicum is a plant belonging to the Solanaceae family and it is widespread across the world at the temperate and tropical climates. Capsicum drug is composed of dried ripe fruits of Capsicum annuum L. var. minimum (Miller) Heiser and small varieties of Capsicum frutescens L; it contains minimum 0,4% of total capsaicinoids (responsable of the pungent flavour), expressed as capsaicin (trans-8-metil-N-vanillil-6-nonenamide), the active principle constituent the 63-77% of the total [1]. EMA reports among Capsicum well-established uses the relief of muscle pain, such as low back pain. Several other properties have been discovered, including the one against neuropathic pain, the most interesting among them: it is caused by damaged somato-sensorial nervous fibers and appears as a burning sensation or similar to an electric shock. Some clinical studies, carried out on post-herpetic neuralgia (PHN) and painful diabetic periferic neuropathy (PDPN) patients, treated with capsaicin 8% cutaneous patches, showed that capsaicin has an analgesic effect, after repeated applications, and it is generally well tolerated [2, 3]. Its mechanism of action has not been fully elucidated yet, but it is known that it acts as a selective agonist of the transient receptor potential vanilloid- type 1 (TRPV1) channel, found in the nociceptors in the skin. At the beginning, it causes pain and a neurogenic inflammatory process, with release of substance P; an excessive stimulation of TRPV1, on the contrary, causes its desensitization (incapability to respond to painful stimuli for hours or even weeks) and induces analgesia in the affected area [4]. The most common pharmaceutical forms are medicated plasters and cutaneous semi-solid dosage forms, that can be applied up to three weeks: after this period, a break of at least two weeks is required. Adverse reactions are usually localized at the application site and they include: oedema, erythema, burning, pain, itch and pungency; in rare cases skin hypersensitivity and allergic reactions may occur. It shouldn't be applied on broken skin, wounds and near the eyes and to mucous membranes; it is recommended neither to people under eighteen years nor to pregnant and breast-feeding women. Particular interactions have not been noticed, but it is not intended to be applied at the same time as other topical products (other rubefacients or pain relieving gels) with similar or opposite action [5]. Therefore, it is considered as a second-line therapy, because its efficacy is similar to other chronic pain treatments and it causes some side effects, even if not systemically. 1) European Pharmacopoeia IX edizione, 2014, pagg 1300-1305 2) Backonja M.M., Malan T.P., Vanhove G.F., Tobias J.K., NGX-4010, a high-concentration capsaicin patch, for the treatment of postherpetic neuralgia: a randomized, double-blind, controlled study with an open-label extension, Pain Medicine 2010, 11:600-608 3) Simpson D.M., Robinson-Papp J., Van J., Stoker M., Jacobs H., Snijder R.J., Schregardus D.S., Long S.K., Lambourg B., Katz N., Capsaicin 8% patch in painful diabetic peripheral neuropathy: a randomized, double-bind, placebo-controlled study, J Pain 2017, 18(1):42-53 4) Jardin I., Lopez J.J., Diez R., Sanchez-Collado J., Cantonero C., Albarran L., Woodard G.E., Redondo P.C., Salido G.M., Smani T., Rosado J.A., TRPs in Pain Sensation. Front. Physiol. 2017, 8:392 5) www.ema.europa.eu
Il Capsico è una pianta appartenente alla famiglia delle Solanaceae, a diffusione pressoché globale nelle zone temperate e tropicali. La droga del Capsico è costituita dai frutti maturi essiccati di Capsicum annuum L. var. minimum (Miller) Heiser e dalle varietà a piccoli frutti di Capsicum frutescens L.; essa contiene minimo lo 0,4 % dei capsaicinoidi totali (i responsabili del sapore piccante), espressi come capsaicina (trans-8-metil-N-vanillil-6-nonenamide), principio attivo costituente il 63-77% del totale [1]. L'EMA riporta tra gli usi ben stabiliti del Capsico il sollievo dal dolore muscolare, come quello lombare. Sono state riscontrate molteplici altre sue attività, la più interessante delle quali è quella contro il dolore neuropatico: esso è causato da lesioni alle fibre nervose del sistema somato-sensoriale e si presenta come una sensazione urente o simile ad una scarica elettrica. Alcuni studi clinici, condotti su pazienti colpiti da nevralgia post-erpetica (PHN) e da neuropatia diabetica periferica dolorosa (PDPN) e trattati con cerotti medicati (patches) contenenti l'8% di capsaicina, hanno dimostrato che la capsaicina ha un effetto analgesico, dopo ripetute applicazioni, ed è generalmente ben tollerata [2, 3]. Il suo meccanismo d'azione non è ancora stato ben definito, ma è risaputo che essa agisce da agonista selettivo del recettore canale transiente potenziale vanilloide di tipo 1 (TRPV1), localizzato nei nocicettori cutanei. Inizialmente essa provoca dolore ed un processo di infiammazione neurogenica, con rilascio di sostanza P; un'eccessiva stimolazione del TRPV1, però, causa la sua desensitizzazione (mancata capacità di rispondere allo stimolo dolorifico per ore od intere settimane), suscitando analgesia nella zona interessata [4]. Le forme farmaceutiche più comuni sono i patches e le forme semi-solide per uso cutaneo, che si possono applicare fino a tre settimane consecutive, seguite necessariamente da una pausa di almeno due settimane. Reazioni avverse sono soprattutto localizzate al sito di applicazione e sono: edema, eritema, bruciore, dolore, prurito e pungenza; in rari casi possono avvenire reazioni allergiche e di ipersensibilità cutanea. Se ne sconsiglia perciò l'applicazione su cute abrasa o ferita e vicino ad occhi e mucose, nonché l'uso al di sotto dei diciotto anni e nelle donne gravide o che allattano. Non si sono rilevate particolari interazioni, ma è bene prestare attenzione in caso di co-somministrazione di medicinali con azione simile (altri gel rubefacenti o analgesici) od opposta [5]. Pertanto la si considera una terapia di seconda linea, essendo di efficacia simile ad altre cure già esistenti per il dolore cronico e presentando qualche effetto collaterale, seppure non sistemico. 1) European Pharmacopoeia IX edizione, 2014, pagg 1300-1305 2) Backonja M.M., Malan T.P., Vanhove G.F., Tobias J.K., NGX-4010, a high-concentration capsaicin patch, for the treatment of postherpetic neuralgia: a randomized, double-blind, controlled study with an open-label extension, Pain Medicine 2010, 11:600-608 3) Simpson D.M., Robinson-Papp J., Van J., Stoker M., Jacobs H., Snijder R.J., Schregardus D.S., Long S.K., Lambourg B., Katz N., Capsaicin 8% patch in painful diabetic peripheral neuropathy: a randomized, double-bind, placebo-controlled study, J Pain 2017, 18(1):42-53 4) Jardin I., Lopez J.J., Diez R., Sanchez-Collado J., Cantonero C., Albarran L., Woodard G.E., Redondo P.C., Salido G.M., Smani T., Rosado J.A., TRPs in Pain Sensation. Front. Physiol. 2017, 8:392 5) www.ema.europa.eu
Attività biologiche e possibili impieghi del Capsico e della capsaicina
BAZZANO, CHIARA
2018/2019
Abstract
Il Capsico è una pianta appartenente alla famiglia delle Solanaceae, a diffusione pressoché globale nelle zone temperate e tropicali. La droga del Capsico è costituita dai frutti maturi essiccati di Capsicum annuum L. var. minimum (Miller) Heiser e dalle varietà a piccoli frutti di Capsicum frutescens L.; essa contiene minimo lo 0,4 % dei capsaicinoidi totali (i responsabili del sapore piccante), espressi come capsaicina (trans-8-metil-N-vanillil-6-nonenamide), principio attivo costituente il 63-77% del totale [1]. L'EMA riporta tra gli usi ben stabiliti del Capsico il sollievo dal dolore muscolare, come quello lombare. Sono state riscontrate molteplici altre sue attività, la più interessante delle quali è quella contro il dolore neuropatico: esso è causato da lesioni alle fibre nervose del sistema somato-sensoriale e si presenta come una sensazione urente o simile ad una scarica elettrica. Alcuni studi clinici, condotti su pazienti colpiti da nevralgia post-erpetica (PHN) e da neuropatia diabetica periferica dolorosa (PDPN) e trattati con cerotti medicati (patches) contenenti l'8% di capsaicina, hanno dimostrato che la capsaicina ha un effetto analgesico, dopo ripetute applicazioni, ed è generalmente ben tollerata [2, 3]. Il suo meccanismo d'azione non è ancora stato ben definito, ma è risaputo che essa agisce da agonista selettivo del recettore canale transiente potenziale vanilloide di tipo 1 (TRPV1), localizzato nei nocicettori cutanei. Inizialmente essa provoca dolore ed un processo di infiammazione neurogenica, con rilascio di sostanza P; un'eccessiva stimolazione del TRPV1, però, causa la sua desensitizzazione (mancata capacità di rispondere allo stimolo dolorifico per ore od intere settimane), suscitando analgesia nella zona interessata [4]. Le forme farmaceutiche più comuni sono i patches e le forme semi-solide per uso cutaneo, che si possono applicare fino a tre settimane consecutive, seguite necessariamente da una pausa di almeno due settimane. Reazioni avverse sono soprattutto localizzate al sito di applicazione e sono: edema, eritema, bruciore, dolore, prurito e pungenza; in rari casi possono avvenire reazioni allergiche e di ipersensibilità cutanea. Se ne sconsiglia perciò l'applicazione su cute abrasa o ferita e vicino ad occhi e mucose, nonché l'uso al di sotto dei diciotto anni e nelle donne gravide o che allattano. Non si sono rilevate particolari interazioni, ma è bene prestare attenzione in caso di co-somministrazione di medicinali con azione simile (altri gel rubefacenti o analgesici) od opposta [5]. Pertanto la si considera una terapia di seconda linea, essendo di efficacia simile ad altre cure già esistenti per il dolore cronico e presentando qualche effetto collaterale, seppure non sistemico. 1) European Pharmacopoeia IX edizione, 2014, pagg 1300-1305 2) Backonja M.M., Malan T.P., Vanhove G.F., Tobias J.K., NGX-4010, a high-concentration capsaicin patch, for the treatment of postherpetic neuralgia: a randomized, double-blind, controlled study with an open-label extension, Pain Medicine 2010, 11:600-608 3) Simpson D.M., Robinson-Papp J., Van J., Stoker M., Jacobs H., Snijder R.J., Schregardus D.S., Long S.K., Lambourg B., Katz N., Capsaicin 8% patch in painful diabetic peripheral neuropathy: a randomized, double-bind, placebo-controlled study, J Pain 2017, 18(1):42-53 4) Jardin I., Lopez J.J., Diez R., Sanchez-Collado J., Cantonero C., Albarran L., Woodard G.E., Redondo P.C., Salido G.M., Smani T., Rosado J.A., TRPs in Pain Sensation. Front. Physiol. 2017, 8:392 5) www.ema.europa.eu| File | Dimensione | Formato | |
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