Strategie innovative di delivery per migliorare la biodisponibilità della capsaicina

Capsaicin is the active ingredient of chili peppers (plants of the Capsicum genus). Both capsaicin and its analogues have been used in medicine for centuries, but has recently been extensively studied for its analgesic, antioxidant, anti-inflammatory and anti-obesity properties and, more recently, for its anticancer activity against a variety of cancer types. The clinical development of capsaicin as a usable anticancer drug is hampered by three factors: - the low solubility of capsaicin in aqueous environments - the short biological half-life and limited bioavailability of capsaicin in vivo - the adverse reactions that occurred following the oral administration of capsaicin. One strategy to overcome all of these hurdles is to incorporate capsaicin within polymeric drug carriers to generate delivery formulations prolonged. The incorporation of capsaicin in sustained release systems ensures that the drug is uniformly dispersed within the polymeric matrix. There capsaicin is released from the polymer in a slow, constant and sustained manner, which improves solubility properties. Capsaicin-loaded nanoparticles may provide a very promising approach for use in clinical practice. Although research is continuing, studies are still needed to evaluate the safety and efficacy of capsaicin and further preclinical and clinical studies are needed to elucidate its anticancer effects. As for its use in the treatment of pain instead, they exist in already trade some products such as creams, lotions and patches that they are used for relieve muscle and neuropathic pain. However, the search is continuing for obtain systems that improve the topical absorption of capsaicin.

La capsicina o capsaicina è il principio attivo del peperoncino (piante del genere Capsicum). Sia la capsaicina che i suoi analoghi sono stati usati in medicina per secoli, ma recentemente è stata ampiamente studiata per le sue proprietà analgesiche, antiossidanti, antinfiammatorie e anti-obesità e, più recentemente, per la sua attività antitumorale contro una varietà di tipi di cancro. Lo sviluppo clinico della capsaicina come farmaco antitumorale utilizzabile è ostacolato da tre fattori: - la bassa solubilità della capsaicina in ambienti acquosi - la breve emivita biologica e la limitata biodisponibilità della capsaicina in vivo -le reazioni avverse manifestatesi a seguito della somministrazione orale di capsaicina. Una strategia per superare tutti questi ostacoli consiste nell’inglobare la capsaicina all’interno di vettori di farmaci polimerici per generare formulazioni a rilascio prolungato. L’inglobamento della capsaicina in sistemi a rilascio prolungato assicura che il farmaco sia uniformemente disperso all’interno della matrice polimerica. La capsaicina viene rilasciata dal polimero in modo lento, costante e prolungato, il che ne migliora le proprietà di solubilità. Le nanoparticelle caricate con capsaicina possono fornire un approccio molto promettente per l’utilizzo nella pratica clinica. Sebbene la ricerca stia proseguendo, sono ancora necessari studi per valutare la sicurezza e l’efficacia della capsaicina e sono necessari ulteriori studi preclinici e clinici per chiarire i suoi effetti antitumorali. Per quanto riguarda il suo utilizzo nel trattamento del dolore invece, esistono in commercio già alcuni prodotti come creme, lozioni e cerotti che sono utilizzati per alleviare il dolore muscolare e neuropatico. La ricerca sta comunque proseguendo per ottenere sistemi che migliorino l’assorbimento topico della capsaicina.