The aim of this thesis project is the synthesis of a carborane compound, analogues of a PET contrast agent, as potential therapeutic agent against Alzheimer’s disease using BNCT technique. In particular, this compound is an analogue of 18F-Florbetaben, in which the terminal fluorine atom is replaced by a carborane cage. The latter is fundamental for therapeutic action against Alzheimer’s disease, the most common neurodegenerative disease in the world, which main cause seems to be the accumulation of β-amyloid plaques in the brain. This boron compound, through BNCT radiotherapy technique, is irradiated by thermic neutron giving a nuclear fission reaction, which products are able to break up the β-amyloid plaques.

Lo scopo di questo progetto di tesi è la sintesi di un composto carboranico, analogo di un agente di contrasto PET, come potenziale agente terapeutico contro il Morbo di Alzheimer sfruttando la tecnica BNCT. In particolare, il composto sintetizzato è un analogo del 18F-Florbetaben, nel quale l’atomo di fluoro terminale è sostituito da una gabbia carboranica. Quest’ultima è fondamentale per l’azione terapeutica contro il Morbo di Alzheimer, la malattia neurodegenerativa più presente al mondo, la cui causa principale sembra essere l’accumulo di placche β-amiloidi nel cervello. Questo composto contenente boro, sfruttando la tecnica radioterapica BNCT, viene irradiato con neutroni termici, dando una reazione di fissione nucleare, i cui prodotti sono in grado di disgregare queste placche amiloidi.

Sintesi di un analogo carboranico del Florbetaben come potenziale agente terapeutico BNCT contro il Morbo di Alzheimer

RE, STEVEN
2021/2022

Abstract

Lo scopo di questo progetto di tesi è la sintesi di un composto carboranico, analogo di un agente di contrasto PET, come potenziale agente terapeutico contro il Morbo di Alzheimer sfruttando la tecnica BNCT. In particolare, il composto sintetizzato è un analogo del 18F-Florbetaben, nel quale l’atomo di fluoro terminale è sostituito da una gabbia carboranica. Quest’ultima è fondamentale per l’azione terapeutica contro il Morbo di Alzheimer, la malattia neurodegenerativa più presente al mondo, la cui causa principale sembra essere l’accumulo di placche β-amiloidi nel cervello. Questo composto contenente boro, sfruttando la tecnica radioterapica BNCT, viene irradiato con neutroni termici, dando una reazione di fissione nucleare, i cui prodotti sono in grado di disgregare queste placche amiloidi.
ITA
The aim of this thesis project is the synthesis of a carborane compound, analogues of a PET contrast agent, as potential therapeutic agent against Alzheimer’s disease using BNCT technique. In particular, this compound is an analogue of 18F-Florbetaben, in which the terminal fluorine atom is replaced by a carborane cage. The latter is fundamental for therapeutic action against Alzheimer’s disease, the most common neurodegenerative disease in the world, which main cause seems to be the accumulation of β-amyloid plaques in the brain. This boron compound, through BNCT radiotherapy technique, is irradiated by thermic neutron giving a nuclear fission reaction, which products are able to break up the β-amyloid plaques.
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