1: DIS-DUR-2 studio sperimentale sulla efficacia della disgregazione di eccipienti utilizzati per la formulazione di compresse non rivestite. 2: ricerca e studio comparativo di granuli di inibitori di pompa protonica formulati con pellets di cellulosa microcristallina e saccarosio.

Questa tesi è stata svolta presso l'Università di Barcellona, con la collaborazione dell'azienda universitaria SDM. SDM (Drug Development Service) è una società con sede all'interno della Facoltà di Farmacia e si occupa di studi di preformulazione e formulazione farmaceutica per studi di ricerca universitari ed aziende esterne. In questa tesi sono stati considerati due progetti di ricerca. - Il primo progetto (diagramma DIS-DUR-2) è uno studio riguardante la disgregazione di compresse non rivestite e descrive un nuovo metodo per ottimizzare l'uso e le concentrazioni degli eccipienti. Tale studio affianca un precedente metodo preformulativo ideato dalla stessa azienda chiamato Diagramma SeDeM. Il diagramma SeDeM è un nuovo metodo applicato agli studi di preformulazione farmaceuticae fornisce informazioni circa l'idoneità delle polveri di principi attivi e degli eccipienti per la compressione diretta. Il SeDeM si basa su uno studio sperimentale quantitativo fornendo informazioni necessarie in merito all'idoneità di sostanze a formulare forme farmaceutiche per uso orale. Questo permette di superare alcuni limiti ancor prima di procedere con la formulazione. Un problema critico puo sorgere quando si nota che un eccipiente è perfetto per la compressione ed inadeguato per quanto riguarda la disgregazione. Scopo dello studio DIS-DUR-2 è quello di identificare, fra una serie di eccipienti già utilizzati nell'industria farmaceutica quelli più adatti non solo per dare buoni valori di compressione, ma anche una buona disgregazione; in modo da evitare l'addizione di un altro eccipiente alla miscela. - Il secondo progetto trattato riguarda la formulazione di granuli contenenti inibitori della pompa protonica preparati con la tecnica del letto fluido. Questo reattore permette la granulazione attraverso un processo mediante il quale i granuli finali sono il prodotto di forze di adesione e aggregazione di particelle atomizzate ed essiccate sulla superficie del pellet di partenza. Nel processo di formulazione il passaggio chiave è rappresentato dal rivestimento di granuli con uno strato di un polimero acrilico acido-resistente, necessario a garantire la gastroresistenza dei granuli. Lo scopo dello studio è stato quello di ottimizzare la formulazione ed identificare il pellet migliore da utilizzare nel processo produttivo.

This thesis has been carried out at the University of Barcelona, with the SDM collaboration. SDM (Drug Development Service) is a company located inside the Faculty of Pharmacy. In this thesis two research projects have been developed. - First project concerns the disintegration of uncoated tablets and describes a new method (diagram) to optimize the use and concentrations of excipients (DIS-DUR-2 Study). The SeDeM diagram is a new method applied for pharmaceutic pre-formulation studies. It provides information about the suitability of the active ingredients and excipients powders for the direct compression. SeDeM is based on experimental study and quantitative determination of parameters for powdery substances characterization by providing necessary information on the suitability of these to formulate dosage forms for oral use. The SeDeM diagram allows to obtain better results in less time through the study of individual ingredients and the possible mixtures with active molecule identifying the best carrier for each individual case. A critical problem arises when you notice that an excipient is perfect for compression and inadequate to break up the dosage form. Aim of the DIS-DUR-2 study is to identify, among a set of excipients already used in the pharmaceutical industry, which are suitable not only to give good values of compressibility, but also a good disintegration; so as to avoid the addition of other excipient to the mixture. - Other pre-formulation project concerns pump prothon inhibitors granules formulated by fluid bed. Fluid bed granulation is a process by which granules are producer with spray-dry binder solution which dries up around inert pellets. In the formulation process there is a fondamental step when the granules are covered by an acrylic acid resistent polimer to ensure a gastric resistance. Purpose of the study is to optimize the production process and identify the optimized type of pellet.