Canali del Calcio di Tipo T: Nuovi Target Terapeutici

I canali del calcio di tipo T hanno acquisito, negli ultimi anni, una notevole rilevanza dal punto di vista chimico-farmaceutico, in quanto considerati nuovo target terapeutico per la cura di patologie cardiovascolari come ipertensione, aritmie ed angina pectoris e di diversi disturbi del sistema nervoso come dolore, epilessia e alterazioni del sonno. Oggi in commercio non esistono ancora farmaci antagonisti dei canali T, in quanto la maggior parte dei calcio-bloccanti sono utilizzati nella terapia di patologie cardiovascolari e determinano inibizione dei canali del calcio di tipo L e una leggera attività sul canale hERG. In questa tesi compilativa abbiamo cercato di riassumere i lavori presenti in letteratura per descrivere le potenzialità e i limiti di tali target farmaceutici. Inizialmente si è cercato di inquadrare i canali T del calcio, la loro struttura, le caratteristiche cinetiche, i meccanismi di regolazione, le diverse isoforme ponendo un accento particolare sulle differenze con gli altri tipi di canali del calcio. In seguito sono stati evidenziati i diversi ruoli fisiopatologici in cui intervengono i canali T, in particolare soffermandosi sul ruolo nel dolore e nel sistema cardiovascolare. Infine partendo dal mibefradil sono state discusse le relazioni struttura-attività di composti attivi sui canali del calcio di tipo T ponendo l'accento sugli ostacoli che i ricercatori hanno trovato nella ricerca di un composto selettivo per questo tipo di canale.