APPLICAZIONI DELL'ALBUMINA PER LA VEICOLAZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI

L'albumina del siero umano, proteina plasmatica più abbondante del sistema circolatorio, è caratterizzata da una buona stabilità, una bassa tossicità, un'emivita sufficientemente lunga, una buona capacità di distribuzione nei tessuti, in particolare quelli tumorali ed infiammati, e grazie alla sua struttura è in grado di legare facilmente diversi tipi di farmaci. Considerando queste caratteristiche l'albumina umana è stata proposta per veicolare peptidi terapeuticamente attivi attraverso diversi approcci: tecnologia di fusione dell'albumina, complessi di affinità (Levemir®), sviluppo di peptidi derivati da acidi grassi in grado di legarsi all'albumina circolante e sistemi particolati. L'albumina si accumula nei tessuti tumorali ed infiammati dall'artrite pertanto sono stati progettati profarmaci antitumorali e per la cura dell'artrite reumatoide che sfruttano l'albumina endogena come carrier di principio attivo. Il complesso costituito da doxorubicina coniugata all'albumina sierica circolante ha dimostrato di avere tollerabilità ed efficacia terapeutica maggiore rispetto alla doxorubicina libera nei confronti di cellule tumorali; inoltre la complessazione del principio attivo con l'albumina sierica circolante permette il rilascio della doxorubicina solo nel tessuto tumorale. Per il trattamento dell'artrite reumatoide, non responsiva alla terapia con metotrexato, si sono ottenuti ottimi risultati in seguito alla somministrazione di un coniugato in cui il farmaco legato ad un peptide e poi legato all'albumina endogena, forma un complesso stabile nel plasma che rilascia il principio attivo nelle articolazioni infiammate dall'artrite reumatoide. Un altro sistema per la veicolazione di farmaci prevede l'impiego di sistemi particolati di albumina ad esempio microsfere e nanoparticelle. Le microsfere di albumina possono essere impiegate come carrier di principi attivi ed anche in campo diagnostico se caricate con tecnezio. Abraxane®, una formulazione di nanoparticelle di albumina veicolanti paclitaxel, è utilizzato con successo nella terapia del carcinoma metastatico al seno grazie alla maggiore capacità di penetrazione a livello delle cellule tumorali. L'albumina sierica umana circolante può pertanto essere considerata un carrier ideale di principi attivi perché essendo una molecola endogena non è tossica e non è immunogena