Cefalee primarie e botanicals: possibili approcci nel trattamento e consiglio in farmacia.

Primary headaches are those that do not derive from other medical conditions and alone represent the pathology: the most frequent are tension headache, migraine and cluster headache. Widely widespread in the population, they can often have a significant impact on the life of the individual to the point of having a disabling character. Classic drug therapy involves the use of triptans, NSAIDs and ergotamine derivatives to counteract headache attacks. These solutions must be evaluated by the doctor on the basis of the symptoms and the type of disorder that afflicts the subject; however, the patient often resorts to self-medication by taking analgesic drugs that lead to immediate relief, but in the long run can lead to worsening of symptoms ("Rebound Headache"). There are studies in the literature that suggest the use of botanicals for the treatment of headaches. These plant extracts can be a resource for the doctor and pharmacist; both for the prevention of attacks, by acting on the triggering factors, and to alleviate the symptoms related to the disease. Among these emerges feverfew (Tanacetum parthenium L.): parthenolide has been shown to have analgesic and anti-inflammatory activity by inhibiting the synthesis of prostaglandins and interfering with the activity of phospholipase. Ginkgo biloba L., whose active ingredient is ginkgolide B, has been shown to have antagonistic activity against PAF, interfering with the activation of leukocytes and chemotaxis. Other strategies may include the use of Griffonia (Griffonia simplicifolia (DC.) Baill.) Rich in 5-HTP; as a precursor of serotonin, it exploits the agonist activity against the 5-HT1-B and 5-HT1-D receptors, involved in vasoconstriction and inhibition of the release of pro-nociceptive peptides. Botanicals containing active ingredients with NSAID-like activity, such as Harpagophytum procumbens (Burch.) DC, may play a role in the management of headaches. In fact, harpagoside has been shown to inhibit the activity of COX-1, COX-2 and the production of NO in a similar way to NSAIDs, an aspect that could make harpagophyte extract a good anti-inflammatory and analgesic in phytotherapeutic treatment. The relaxing action of passionflower (Passiflora incarnata L.) has been proven in several studies. Some components of the phytocomplex have been shown to have modulatory activity on GABAA receptors; moreover, vitexin also demonstrated inhibitory activity against TRPV1 vanilloid-type receptors, thus decreasing the sensitization of nociceptors that occurs during migraine and headache attacks. The use of caffeine in the treatment of headaches, on the other hand, emerges as ambiguous from the studies examined; used with dosages of maximum 200 mg per day, it counteracts the painful states related to the pathology. However, it has also been shown that an abuse of caffeine and the intake of beverages containing it can lead to chronicity. Finally, the local application of preparations containing menthol could alleviate tension states and decrease the nociceptive stimulus responsible for the onset of headaches; this molecule has been shown to have a selective role on the transient melastatin-8 receptor (TRPM8), involved in the pain stimulus, desensitizing its activity.

Le cefalee primarie sono quelle che non derivano da altre condizioni mediche e rappresentano da sole la patologia: le più frequenti sono la cefalea tensiva, l’emicrania e la cefalea a grappolo. Ampiamente diffuse nella popolazione, spesso possono impattare notevolmente sulla vita dell’individuo fino ad avere un carattere invalidante. La terapia farmacologica classica prevede l’utilizzo di triptani, FANS e derivati dell’ergotamina per contrastare gli attacchi di cefalea. Queste soluzioni vanno valutate dal medico sulla base dei sintomi e dal tipo di disturbo che affligge il soggetto; tuttavia, il paziente spesso ricorre all’automedicazione assumendo farmaci analgesici che portano ad un sollievo immediato, ma a lungo andare possono comportare un peggioramento della sintomatologia ("Rebound Headache"). In letteratura sono presenti studi che suggeriscono l’uso di botanicals per il trattamento delle cefalee. Questi estratti vegetali possono essere una risorsa per il medico e per il farmacista; sia per la prevenzione degli attacchi, andando ad agire sui fattori scatenanti, che per alleviare i sintomi legati alla patologia. Tra questi emerge il partenio (Tanacetum parthenium L.): il partenolide ha dimostrato di avere attività analgesica e antinfiammatoria andando ad inibire la sintesi di prostaglandine e interferendo con l’attività della fosfolipasi. Il Ginkgo biloba L., il cui principio attivo è il ginkgolide B, ha dimostrato di avere attività antagonista nei confronti del PAF, andando ad interferire con l’attivazione dei leucociti e la chemiotassi. Altre strategie possono prevedere l’utilizzo di Griffonia (Griffonia simplicifolia (DC.) Baill.) ricca di 5-HTP; in quanto precursore della serotonina, si va a sfruttare l’attività agonista nei confronti dei recettori 5-HT1-B e 5-HT1-D, coinvolti nella vasocostrizione e nell’inibizione del rilascio di peptidi pro-nocicettivi. Botanicals contenenti principi attivi ad attività FANS-simile, come l’Harpagophytum procumbens (Burch.) DC, possono avere un ruolo nella gestione del mal di testa. L’arpagoside ha infatti dimostrato di inibire l’attività della COX-1, COX-2 e la produzione di NO in maniera simile ai FANS, aspetto che potrebbe rendere l’estratto di arpagofito un buon antinfiammatorio e analgesico nel trattamento fitoterapico. L’azione rilassante della passiflora (Passiflora incarnata L.) è stata provata in diversi studi. Alcune componenti del fitocomplesso hanno dimostrato di avere attivita modulatoria sui recettori GABAA; inoltre, la vitexina ha dimostrato anche attività inibitrice nei confronti dei recettori di tipo vanilloide TRPV1, andando così a diminuire la sensibilizzazione dei nocicettori che si verifica durante gli attacchi di emicrania e cefalea. L’utilizzo della caffeina nel trattamento delle cefalee, invece, emerge come ambiguo dagli studi presi in esame; usata con dosaggi di massimo 200 mg al giorno, contrasta gli stati dolorosi legati alla patologia. Tuttavia, è stato dimostrato anche come un abuso di caffeina e di assunzione di bevande che la contengono possa portare alla cronicizzazione. In ultimo, l’applicazione locale di preparazioni contenenti mentolo potrebbe alleviare gli stati tensivi e diminuire lo stimolo nocicettivo responsabile dell’insorgere del mal di testa; tale molecola ha dimostrato di avere un ruolo selettivo sul recettore transitorio della melastatina-8 (TRPM8), coinvolti nello stimolo dolorifico, desensibilizzandone l’attività.