Screening bioguidato di oli essenziali alla ricerca di potenziali inibitori dell'enzima lipasi: ottimizzazione del protocollo sperimentale

Obesity is a serious public health problem worldwide and has been defined by the World Health Organisation (WHO) as one of the four major risk factors for serious chronic diseases. Overweight and obesity are on the rise and new strategies to reduce body weight are constantly being sought. Pharmacological treatments for this condition are varied, but not without side effects. For this reason, the search for therapeutic alternatives or complementary approaches to existing therapies, for example from the plant world, is of interest. Essential oils, which are still used today in some traditional medicines, are the subject of this thesis project, which aims to verify their possible inhibitory effect on pancreatic lipase, which is responsible for the hydrolysis of triglycerides into free fatty acids that can be absorbed in the intestine. In the first part of the work, the protocol for the in vitro assay was optimised, which was later used to test 50 essential oils. The data obtained showed good activity for some of them, e.g. the essential oils from the Rutaceae family examined: their main component, (R)-limonene, was identified as one of the substances responsible for the inhibitory activity (phytocomplex). In the absence of data in the literature, the black pepper essential oil was selected as a case study and subjected to bio-guided fractionation, testing the hydrocarbon and oxygenated fractions separately. From the data obtained, only the hydrocarbon fraction proved to be active. In the future, it will be interesting to further investigate the activity of other hydrocarbon compounds present in the essential oils analysed in order to identify possible new active compounds.

L’obesità rappresenta un grave problema di salute pubblica nel mondo, ed è stata infatti definita dall'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) come uno dei quattro principali fattori di rischio di gravi malattie croniche. Sovrappeso e obesità rappresentano una condizione in continuo aumento e costante è la ricerca di nuove strategie per la riduzione del peso corporeo. I trattamenti farmacologici per questa patologia sono diversi, ma non privi di effetti collaterali; per questo motivo è interessante la ricerca di alternative terapeutiche o approcci coadiuvanti le terapie in essere, che possono derivare per esempio dal mondo vegetale. Gli oli essenziali, usati ancora oggi in alcune medicine tradizionali, sono l’oggetto di studio di questo progetto di tesi, che ha lo scopo di verificarne una possibile attività inibitoria nei confronti della lipasi pancreatica, responsabile dell’idrolisi dei trigliceridi in acidi grassi liberi assorbibili a livello intestinale. Nella prima parte del lavoro è stato ottimizzato il protocollo per il saggio in vitro, utilizzato poi in un secondo momento per lo screening di 50 oli essenziali. I dati ottenuti hanno rilevato una buona attività per alcuni di questi, per esempio gli oli essenziali della famiglia delle Rutaceae presi in esame: il loro principale componente, (R)-limonene, è risultato essere tra i responsabili dell’attività inibitoria (fitocomplesso). In mancanza di dati in letteratura, l’olio essenziale di pepe nero è stato scelto come caso studio e sottoposto a frazionamento bioguidato, andando poi a testare separatamente le frazioni idrocarburica e ossigenata. Dai dati ottenuti solo quella idrocarburica è risultata essere attiva. Sarà interessante in futuro approfondire ulteriormente l’attività di altri composti idrocarburici presenti negli oli essenziali analizzati, al fine di individuare nuovi possibili composti attivi.