Le prime sperimentazioni sulle attività biologiche delle componenti fitochimiche di alcune Annonaceae si concentrarono sull'efficacia di queste come antimicotici. In questo contesto nel 1987 si ottenne l'isolamento diretto della componente con attività anti candida da C. patens e di un suo intermedio di sintesi: Onichina. Nell' ottica della continua ricerca di composti naturali che possano espletare azione farmacologica nel presente elaborato si è voluto approfondire e documentare l'interesse scientifico che tale sostanza suscita tutt'ora. Sono stati quindi presentati i principali protocolli di sintesi reperiti in letteratura che possono essere ritenuti valide vie di ottenimento dell' 1-metil-4-azafluoren 9-one e dei suoi derivati. In molti dei casi analizzati gli approcci hanno mostrato lo svantaggio di utilizzare catalizzatori tossici, condizioni drastiche e complesse procedure operative. A tal proposito si menzionano tuttavia i protocolli che prevedono l'utilizzo di microonde le cui reazioni sono state riportate come veloci, pulite e con la possibilità di ottenere eccellenti rese senza l'utilizzo di catalizzatori costosi. Si menzionano altrettanto le procedure che prevedono la sintesi di azafluorenoni partendo da derivati di Nicotinato. Tali metodologie hanno infatti concesso una vasta gamma di derivati sintetizzabili. Infine sono stati selezionati alcuni dei più importanti studi di attività biologica dell' Onichina e suoi derivati. I risultati convergono nel definire questi particolari composti come potenziali farmaci ad uso antimicotico, antibatterico, anticancro e antimalarico. In tutte le specifiche categorie di derivati fluorenonici analizzati molteplici studi hanno infatti riportato interessanti indici di inibizione nei confronti dei patogeni testati e eccellenti citotossicità e indici di specificità rispetto alle cellule tumorali osservate.

Sintesi e attività biologiche delle Onichine

DI PALMA, STEFANO
2019/2020

Abstract

Le prime sperimentazioni sulle attività biologiche delle componenti fitochimiche di alcune Annonaceae si concentrarono sull'efficacia di queste come antimicotici. In questo contesto nel 1987 si ottenne l'isolamento diretto della componente con attività anti candida da C. patens e di un suo intermedio di sintesi: Onichina. Nell' ottica della continua ricerca di composti naturali che possano espletare azione farmacologica nel presente elaborato si è voluto approfondire e documentare l'interesse scientifico che tale sostanza suscita tutt'ora. Sono stati quindi presentati i principali protocolli di sintesi reperiti in letteratura che possono essere ritenuti valide vie di ottenimento dell' 1-metil-4-azafluoren 9-one e dei suoi derivati. In molti dei casi analizzati gli approcci hanno mostrato lo svantaggio di utilizzare catalizzatori tossici, condizioni drastiche e complesse procedure operative. A tal proposito si menzionano tuttavia i protocolli che prevedono l'utilizzo di microonde le cui reazioni sono state riportate come veloci, pulite e con la possibilità di ottenere eccellenti rese senza l'utilizzo di catalizzatori costosi. Si menzionano altrettanto le procedure che prevedono la sintesi di azafluorenoni partendo da derivati di Nicotinato. Tali metodologie hanno infatti concesso una vasta gamma di derivati sintetizzabili. Infine sono stati selezionati alcuni dei più importanti studi di attività biologica dell' Onichina e suoi derivati. I risultati convergono nel definire questi particolari composti come potenziali farmaci ad uso antimicotico, antibatterico, anticancro e antimalarico. In tutte le specifiche categorie di derivati fluorenonici analizzati molteplici studi hanno infatti riportato interessanti indici di inibizione nei confronti dei patogeni testati e eccellenti citotossicità e indici di specificità rispetto alle cellule tumorali osservate.
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/20.500.14240/125052