Several studies have shown that the oxidative stress is one of the causes of cellular aging and many chronic diseases. The oxidative stress is a condition caused by the rupture of physiological balance, in a living organism, between the production and the elimination, by the antioxidant defence systems, the oxidizing chemical species. For this reason, antioxidants play an important role in maintaining this balance. The lycopene and quercetin are two antioxidants prototypes of plant origin among the most widespread and known. Objective of this paper was to outline the ADME profiles. Lycopene belongs to the class of polyunsaturated hydrocarbons, in particular of carotenoids, has a strong lipophilic character, it is absorbed through the digestive process of lipids and, via chylomicrons enter the lymphatic circulation and then into the circulatory system and then to the liver and be distributed in high-fat compartments (e.g. adipocytes, skin, adrenals, testes, prostate, breast and ovaries). Quercitin is a flavonoid; it then belongs to the large class of polyphenols and, thanks to the presence of hydroxyl groups in its molecule, has more hydrophilic character with respect to lycopene. In nature, it is frequently linked to sugars (in the form of the glycoside rutin), which increase the solubility and facilitate the absorption. Once absorbed, quercitin undergoes an important first-step metabolism, releasing, initially, the crucial hydroxyl groups for the antioxidant action, and, in parallel, transforming the molecule into inactive metabolites. Its presence has been highlighted in various organs and peripheral tissues (e.g., vascular system, skin, skeletal muscles), but also in the central nervous system. The different chemical and physical profiles of the two antioxidants, selected as prototypes for different classes, justify their usage in various fields, making the lycopene more suitable as a preventive and adjuvant in the treatment of cardiovascular disorders, prostate cancer, skin disorders; quercitin is firmly indicated in the prevention of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's, Parkinson's and multiple sclerosis, or as an adjuvant treatment of such diseases. From this brief exploration of the literature, it can be concluded that, although in recent years, antioxidants are cited without distinction as panacea in many disease states, in fact, each one has its own characteristics and destinies of which we still know a little part. Moreover, studies about it are far from demonstrating the real therapeutic effectiveness, often attributed to antioxidants from unofficial channels.
Numerosi studi hanno dimostrato che lo stress ossidativo è una delle concause dell'invecchiamento cellulare e di numerose malattie croniche. Lo stress ossidativo è una condizione causata dalla rottura dell'equilibrio fisiologico, in un organismo vivente, fra la produzione e l'eliminazione, da parte dei sistemi di difesa antiossidanti, di specie chimiche ossidanti. Per questo motivo gli antiossidanti ricoprono un ruolo importante nel mantenimento di tale equilibro. Il licopene e la quercetina sono due prototipi di antiossidanti di origine vegetale tra i più diffusi e conosciuti. Obiettivo di questo elaborato è stato quello di delinearne i profili ADME. Il licopene appartiene alla classe degli idrocarburi poliinsaturi, in particolare dei carotenoidi, ha carattere fortemente lipofilo, viene assorbito attraverso il processo digestivo dei lipidi e, tramite i chilomicroni entra nella circolazione linfatica e poi nel torrente circolatorio per poi raggiungere il fegato ed essere distribuito in compartimenti ad alto contenuto lipidico (e.g. adipociti, pelle, ghiandole surrenali, testicoli, prostata, mammelle e ovaie). La quercetina è un flavonoide, appartiene cioè alla vasta classe dei polifenoli e, grazie alla presenza nella sua molecola di gruppi ossidrilici, ha carattere più idrofilo rispetto al licopene. In natura si trova frequentemente legata a zuccheri (sotto forma del glicoside rutina) che ne aumentano la solubilità e ne facilitano l'assorbimento. Una volta assorbita, la quercetina subisce un importante metabolismo di primo passaggio, liberando in un primo tempo i gruppi ossidrilici cruciali per l'azione antiossidante, e parallelamente trasformando la molecola in metaboliti inattivi. La sua presenza è stata evidenziata in vari organi e tessuti periferici (e.g. apparato vascolare, epidermide, muscoli scheletrici), ma anche nel sistema nervoso centrale. I differenti profili chimico-fisici dei due antiossidanti, selezionati come prototipi di classi diverse, giustificano un loro utilizzo in ambiti diversi, rendendo il licopene più idoneo come preventivo e coadiuvante nella cura di disturbi cardiovascolari, carcinoma prostatico, disturbi della pelle; la quercetina più indicata nella prevenzione di malattie neurodegenerative quali Alzheimer, Parkinson e sclerosi multipla, o quale coadiuvante nel trattamento di tali patologie. Da questa breve esplorazione della letteratura si può concludere che, sebbene negli ultimi anni gli antiossidanti siano citati indistintamente come panacea in molti stati patologici, in realtà ognuno di essi possiede caratteristiche e destini propri dei quali conosciamo ancora troppo poco. Inoltre gli studi a riguardo sono ben lungi dal dimostrare la reale efficacia terapeutica spesso conferita agli antiossidanti da canali non ufficiali.
Licopene e quercetina, due antiossidanti a confronto: profilo ADME
COURTHOUD, CAROLE
2015/2016
Abstract
Numerosi studi hanno dimostrato che lo stress ossidativo è una delle concause dell'invecchiamento cellulare e di numerose malattie croniche. Lo stress ossidativo è una condizione causata dalla rottura dell'equilibrio fisiologico, in un organismo vivente, fra la produzione e l'eliminazione, da parte dei sistemi di difesa antiossidanti, di specie chimiche ossidanti. Per questo motivo gli antiossidanti ricoprono un ruolo importante nel mantenimento di tale equilibro. Il licopene e la quercetina sono due prototipi di antiossidanti di origine vegetale tra i più diffusi e conosciuti. Obiettivo di questo elaborato è stato quello di delinearne i profili ADME. Il licopene appartiene alla classe degli idrocarburi poliinsaturi, in particolare dei carotenoidi, ha carattere fortemente lipofilo, viene assorbito attraverso il processo digestivo dei lipidi e, tramite i chilomicroni entra nella circolazione linfatica e poi nel torrente circolatorio per poi raggiungere il fegato ed essere distribuito in compartimenti ad alto contenuto lipidico (e.g. adipociti, pelle, ghiandole surrenali, testicoli, prostata, mammelle e ovaie). La quercetina è un flavonoide, appartiene cioè alla vasta classe dei polifenoli e, grazie alla presenza nella sua molecola di gruppi ossidrilici, ha carattere più idrofilo rispetto al licopene. In natura si trova frequentemente legata a zuccheri (sotto forma del glicoside rutina) che ne aumentano la solubilità e ne facilitano l'assorbimento. Una volta assorbita, la quercetina subisce un importante metabolismo di primo passaggio, liberando in un primo tempo i gruppi ossidrilici cruciali per l'azione antiossidante, e parallelamente trasformando la molecola in metaboliti inattivi. La sua presenza è stata evidenziata in vari organi e tessuti periferici (e.g. apparato vascolare, epidermide, muscoli scheletrici), ma anche nel sistema nervoso centrale. I differenti profili chimico-fisici dei due antiossidanti, selezionati come prototipi di classi diverse, giustificano un loro utilizzo in ambiti diversi, rendendo il licopene più idoneo come preventivo e coadiuvante nella cura di disturbi cardiovascolari, carcinoma prostatico, disturbi della pelle; la quercetina più indicata nella prevenzione di malattie neurodegenerative quali Alzheimer, Parkinson e sclerosi multipla, o quale coadiuvante nel trattamento di tali patologie. Da questa breve esplorazione della letteratura si può concludere che, sebbene negli ultimi anni gli antiossidanti siano citati indistintamente come panacea in molti stati patologici, in realtà ognuno di essi possiede caratteristiche e destini propri dei quali conosciamo ancora troppo poco. Inoltre gli studi a riguardo sono ben lungi dal dimostrare la reale efficacia terapeutica spesso conferita agli antiossidanti da canali non ufficiali.File | Dimensione | Formato | |
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