ITA
I Nuovi Sistemi di Rilascio del Farmaco (NDDS) presentano un'opportunità per superare le tante problematiche associate alla terapia a base di farmaci antiretrovirali (ARV) e quindi per migliorare la gestione di pazienti con HIV/AIDS. Negli ultimi anni sono stati sviluppati svariati sistemi di rilascio di farmaci antiretrovirali, con la finalità di raggiungere cinetiche di rilascio prolungato, in particolare per quei farmaci che abbiano come bersaglio macrofagi, cervello e mucosa gastrica o che presentino difficoltà formulative legate a bassa solubilità, stabilità limitata e scarso inglobamento di farmaci. Tra i nuovi sistemi di rilascio una particolare attenzione è stata posta sulle nanotecnologie come mezzo per potenziare il rilascio di ARV al cervello, a livello del quale il virus può provocare danni di entità variabile: dal Disturbo Cognitivo-Motorio Minore (MCMD) alla forma più grave di complicazione neurologica quale la Demenza Associata ad HIV (HAD). In questo ambito la tradizionale Terapia ARV Altamente Attiva (HAART) risulta poco efficace, a causa della presenza di barriere anatomiche come la Barriera Ematoencefalica (BEE) e la Barriera Emato-Fluido Cerebrospinale (BCSFB) e di trasportatori di efflusso ABC, che traslocano contro gradiente di concentrazione substrati sia endogeni che esogeni: i nanocarrier aumenterebbero la biodisponibilità di farmaco al cervello determinandone un incremento dei gradienti locali di concentrazione, permettendone il trasporto mediante endocitosi o inibendo i trasportatori di efflusso ABC. Si è focalizzata l'attenzione anche su vescicole a doppio strato di ascorbilpalmitato, colesterolo e diacetilfosfato, chiamate Aspasomi. Il potere antiossidante degli Aspasomi venne valutato misurando la protezione dell'intero sangue umano in vitro esercitata da questa preparazione nei confronti della lipoperossidazione indotta da acido chinolinico, mentre la lipoperossidazione venne monitorata misurando i livelli delle sostanze reattive dell'acido tiobarbiturico (TBARS): gli aspasomi esercitavano un'attività antiossidante molto meglio dell'acido ascorbico. Inoltre, venne esaminata la permeazione transdermica di aspasomi di AZT, di una dispersione acquosa di ASP-AZT e di una soluzione acquosa di AZT ex vivo attraverso la pelle di ratto usando celle di diffusione di Franz: la permeazione dell'AZT contenuto negli aspasomi fu molto più elevata rispetto alle altre due preparazioni. Nonostante i significativi progressi che sono stati raggiunti nella comprensione del meccanismo dell'infezione da HIV e nell'identificazione di efficaci approcci terapeutici, la ricerca multidisciplinare sarebbe essenziale, data la complessità della malattia, per un'eventuale commercializzazione di NDDS contenenti ARV.
IMPORT DA TESIONLINE