L'insulina, ormone polipeptidico pancreatico, fin dalla sua scoperta negli anni 20 del secolo scorso è stata considerata l'agente ipoglicemizzante più efficace e durevole per abbassare i livelli di glucosio in pazienti colpiti da diabete mellito di tipo 1 e 2. Essa viene somministrata per via sottocutanea, ma la via orale sarebbe preferibile in quanto non invansiva e vantaggiosa non solo per l'aumento della compliance del paziente, ma anche perché attraverso questa via l'insulina verrebbe condotta direttamente dall'intestino al fegato inibendo la produzione di glucosio epatico. Tuttavia, l'insulina è scarsamente assorbita dalla mucosa intestinale ed è rapidamente degradata dagli enzimi presenti nel tratto gastrointestinale.
In questa tesi sono state sviluppate formulazioni di nanospugne a base di β-ciclodestrine iper-reticolate con anidride piromellitica (NS-PYRO) veicolanti insulina al fine di proteggere il farmaco dalla degradazione enzimatica e migliorarne l'assorbimento intestinale.
Le nanospugne sono sistemi nanotecnologici innovativi in grado di incorporare farmaci sia lipofili sia idrofili all'interno della loro struttura portando all'aumento della solubilità e stabilità dei principi attivi. Infatti hanno dimostrato di aumentare la biodisponibilità di farmaci quali Paclitaxel e Tamoxifene in seguito alla somministrazione orale.
Nel corso di questa tesi le NS-PYRO sono state caratterizzate sotto il profilo chimico-fisico. In seguito, sono state valutate la capacità di incorporazione e l'efficienza di incapsulazione dell'insulina nel nanocarrier, che sono risultate elevate. L'interazione dell'insulina con le nanospugne è stata confermata mediante analisi spettroscopica infrarossa in trasformata di Fourier (FTIR) e calorimetria differenziale a scansione (DSC).
Sono stati effettuati studi in vitro per valutare la cinetica di rilascio del principio attivo dal carrier. Successivamente sono stati effettuati degli esperimenti in vivo su ratti sani per determinare la concentrazione plasmatica di farmaco assorbito dopo la sua somministrazione orale e su topi diabetici per valutare la riduzione di livelli di glucosio nel sangue in seguito a somministrazione orale e sottocutanea di nanospugne veicolanti insulina.
Dai risultati ottenuti si può concludere che la veicolazione di insulina in nanospugne a base di β-ciclodestrine iper-reticolate con anidride piromellitica potrebbe essere considerato un approccio tecnologico innovativo molto promettente per la somministrazione orale di insulina.