La somministrazione orale è la via più comune per i farmaci ad effetto sistemico e questo è dovuto a diverse caratteristiche quali l'economicità, la convenienza e l'accettabilità da parte del paziente. Vi sono anche caratteri sfavorevoli, tra essi il limite da parte di diverse classi di farmaci, in particolare quelli poco solubili in soluzione acquosa, di poter essere assorbiti in quantità e velocità ridotte rispetto ad altre vie di somministrazione.
La solubilità in acqua e la permeabilità intestinale sono due dei più significativi parametri che possono influenzare la biodisponibilità di un farmaco. Più del 40% delle nuove entità chimiche scoperte sono poco solubili in soluzione acquosa e soffrono di una bassa biodisponibilità orale e, di conseguenza, non è possibile un loro sviluppo formulativo, [1]. Recentemente diversi ricercatori hanno dimostrato come le nanoemulsioni orali possano agire da veicoli al fine di incrementare la biodisponibilità dei farmaci poco solubili in soluzione acquosa. Le nanoemulsioni orali possono essere definite come emulsioni olio in acqua con goccioline le cui dimensioni variano generalmente tra i 100 nm e i 500 nm. Una nanoemulsione orale è un sistema disperso molto simile alle emulsioni grossolane, tuttavia le dimensioni delle goccioline sono volutamente portate nell'ordine del nm (10-9).
L'obiettivo della tesi è quello di descrivere le nanoemulsioni orali in tutti gli aspetti caratteristici di questa formulazione, [2]. Nel corso dell'elaborato verranno affrontati tutti i temi centrali di questa strategia innovativa, partendo dalle leggi teoriche che descrivono la formazione dei sistemi dispersi fino ad arrivare, nella seconda parte della tesi, agli studi sperimentali effettuati nel campo da diversi autori: ognuno dei quali si propone come obiettivo centrale di modificare la formulazione in maniera da rendere possibile un incremento dei parametri
di solubilità e permeabilità intestinale per giungere al fine ultimo di
aumentare sensibilmente la biodisponibilità, e di conseguenza l'efficacia,
del principio attivo, senza modificarne la sicurezza.
Nella tesi verranno inoltre discussi molti metodi per mezzo dei quali è
possibile creare i sistemi dispersi in nanoscala ed i relativi vantaggi e
svantaggi derivanti dalla scelta di ogni metodo.
Le strategie adottate dai diversi autori verranno analizzate considerando
le tecniche e gli obiettivi raggiunti per il determinato principio
attivo in esame. Nell'elaborato saranno descritti i riferimenti alle
nanoemulsioni con brevetto ed a quelle in via di sperimentazione